セマグルチド Rybelsus、Ozempic、NN9535、OG217SC、NNC 0113-0217 研究用途のみ
セマグルチド、ブランド名で販売されていますオゼンピック、ウィーゴビーそしてリベルスス、は糖尿病治療薬の治療に使用される2型糖尿病そしてとして抗肥満薬長期的に体重管理、 によって開発されたノボ ノルディスク2012年に。 セマグルチドは、GLP-1受容体作動薬、人間の動作を模倣することを意味します。インクレチン グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)、それにより増加インスリン分泌と増加血糖値廃棄と改善血糖コントロール。副作用には、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、便秘などがあります。 2017 年 12 月に、Ozempic という名前の注射可能なバージョンが承認されました。2019年9月には経口摂取できるバージョン（リベルサス）が承認され、2021年6月には成人の長期体重管理を目的としてWegovyという商品名で販売される高用量注射剤が米国で承認された。食品医薬品局(FDA)。2023 年 1 月、FDA はノボ ノルディスクに対し、経口リベルサスが医薬品として使用できることを示すラベルの改訂を許可しました。第一選択の治療2 型糖尿病の成人、つまりこれまでに別の糖尿病薬を服用したことがない人が対象です。 2020年、セマグルチドは米国で129番目に多く処方されている薬であり、処方数は400万件を超えた。 同義語: Rybelsus、Ozempic、NN9535、OG217SC、研究用途のみ。
生物活性
| 説明 | セマグルチド (Rybelsus、Ozempic、NN9535、OG217SC、NNC 0113-0217) は、長時間作用型グルカゴン様ペプチド 1 (GLP-1) 類似体です。GLP-1受容体2 型糖尿病 (T2DM) の治療の可能性があるアゴニスト。 |
| ターゲット | GLP-1受容体 |
| 試験管内で | セマグルチドは週 1 回の最適な候補として選択されます。セマグルチドは、ヒト GLP-1 (Aib8、Arg34) と比較して 2 つのアミノ酸置換があり、リジン 26 で誘導体化されています。セマグルチドの GLP-1R 親和性 (0.38 ± 0.06 nM) は、リラグルチドと比較して 3 分の 1 に低下しますが、アルブミン親和性はが増加します。 |
| 生体内 | ミニブタにおける静脈内投与後の血漿半減期は 46.1 時間であり、セマグルチドのミニブタへの皮下投与後の MRT は 63.6 時間です。 |
プロトコル (参考資料より)
| 細胞研究: | ● 細胞株:BHKセル ● 濃度:0.01pM～0.1μM ● インキュベーション時間:3時間 ●方法:hGLP-1R および CRE ホタルルシフェラーゼ (クローン FCW467-12A/KZ10-1) の両方を発現する BHK 細胞の凍結アリコートを解凍し、PBS で 2 回洗浄し、アッセイ緩衝液に懸濁します。細胞を、５０μＬの体積中５０００細胞／ウェルで９６ウェルプレートに播種する。試験する化合物をアッセイバッファーで希釈し、50 μL アリコートを細胞を含むプレートに移し、最終アッセイ濃度 1 × 10 に達します。−14− 1×10−7M. プレートを 5% CO で 3 時間インキュベートします。237℃で。プレートを室温で15分間放置した後、100μLのステディライトプラス試薬を添加した。プレートを光から保護するためにカバーし、室温で 30 分間振とうします。プレートは TopCount NXT 機器で読み取られます。 |
溶解度（25℃）
| 試験管内でバッチ： | DMSO | 3mg/mL(0.73mM) |
| エタノール | 不溶性 | |
| 水 | 不溶性 |
化学物質情報
| 分子量 | 4113.58 | ||
| 式 | C187H291N45O59 | ||
| CAS番号 | 910463-68-2 | ||
| ストレージ | 3年 | -20℃ | 粉 |
| 2年 | -80℃ | 溶剤中 | |
| 配送 | 常温配送（品質に問題はありません：37℃で1週間以上大丈夫です。） | ||
臨床試験情報
| NCT番号 | 募集 | 介入 | 条件 | スポンサー/協力者 | 開始日 | フェーズ |
| NCT05537233 | まだ募集してません | 薬剤: セマグルチド|薬剤: プラセボ | 1 型糖尿病|肥満 | コロラド大学デンバー校|青少年糖尿病研究財団 | 2023 年 1 月 1 日 | フェーズ2 |
| NCT04885634 | まだ募集してません | 薬剤: セマグルチド注射剤|薬剤: プラセボ | 心房細動|過体重と肥満 | アクセル ブランデス|ヘルレフ アンド ゲントフテ病院|デンマーク ヒレロッド病院|スベンボー病院|南西ユトランド病院|オーデンセ大学病院 | 2022年10月 | フェーズ 3 |
| NCT05579977 | 人材募集 | 薬剤: PF-07081532|その他: プラセボ|薬剤: Rybelsus | 糖尿病|肥満 | ファイザー | 2022 年 10 月 27 日 | フェーズ2 |
| NCT05254314 | 人材募集 | 薬剤: セマグルチド ペン型注射器 2.4mg 毎週|その他: プラセボ | 喘息 | ヴァンダービルト大学医療センター|国立アレルギー感染症研究所 (NIAID) | 2022 年 9 月 7 日 | フェーズ2 |
| NCT05478252 | 人材募集 | 薬剤: セマグルチド J|薬剤: セマグルチド B | 2 型糖尿病 | ノボ ノルディスク A/S | 2022 年 8 月 3 日 | フェーズ 3 |
(からのデータhttps://clinicaltrials.gov、2022-11-29更新）
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